A.是第一個(gè)上市的抗人免疫缺陷病毒藥物 B.需要在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性三磷酸齊多夫定發(fā)揮作用 C.結(jié)構(gòu)中胸腺嘧啶用尿嘧啶取代無(wú)活性 D.其蘇式結(jié)構(gòu)具有活性 E.又名疊氮胸苷,商品名為克度、立妥威
A.在Rifampin的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基 B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物無(wú)活性 C.在大環(huán)上的雙鍵被還原后,其活性降低 D.將大環(huán)打開(kāi)也將失去其抗菌活性 E.將大環(huán)打開(kāi)保持抗菌活性
A.N-1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳,以乙基、環(huán)丙基、氯乙基取代活性較好,此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強(qiáng)度相關(guān) B.3位的羧基和4位的羰基為抗菌活性不可缺少的部分 C.8位上以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán),活性增加 D.5位引入氨基,可提高吸收能力或組織分布選擇性 E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代