藥物設(shè)計(jì)學(xué)章節(jié)練習(xí)(2019.04.15)

名詞解釋
多底物類似物
答案：模擬同時(shí)結(jié)合在酶的活性位點(diǎn)的兩個(gè)或多個(gè)底物的結(jié)構(gòu)，通過共價(jià)鍵把兩個(gè)或多個(gè)底物或底物類似物結(jié)合在一起。與靶酶結(jié)合力大大增強(qiáng)...
問答題
試述蛋白質(zhì)在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能中的變化。
答案：
1.由基因轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)引起的蛋白質(zhì)合成數(shù)量的增減；
2.蛋白質(zhì)構(gòu)型的改變，變構(gòu)、化學(xué)修飾（甲基化、磷酸化）、二聚化和多聚化。
問答題
簡述誘導(dǎo)契合學(xué)說的基本要點(diǎn)。
答案：1.結(jié)晶狀態(tài)酶的受點(diǎn)，其形狀與底物的形狀不一定是互補(bǔ)的；
2.在E—S相互作用，具有柔性或可塑性的...
單項(xiàng)選擇題
藥效學(xué)研究的目的不包括（）
A.確定新藥預(yù)期用于臨床防、診、治目的藥效
B.確定新藥的作用強(qiáng)度
C.闡明新藥的作用部位和機(jī)制
D.發(fā)現(xiàn)預(yù)期用于臨床以外的廣泛藥理作用
E.判斷其商業(yè)價(jià)值
填空題
蛋白質(zhì)的三級(jí)結(jié)構(gòu)主要是靠（）、（）、（）來維系。
答案：氫鍵；鹽鍵；疏水鍵
填空題
（）的運(yùn)用加快了制備大量化合物的速度，提高了發(fā)現(xiàn)新藥的成功概率。
答案：組合化學(xué)
單項(xiàng)選擇題
藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)至體內(nèi)各臟器組織（包括靶組織）的過程稱為（）
A.藥物的轉(zhuǎn)移
B.藥物的分布
C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)
D.藥物的吸收
單項(xiàng)選擇題
藥物開發(fā)失敗率較高的原因中，藥物的吸收、分布、代謝、排泄（ADME）性質(zhì)不佳占（）
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
問答題
骨架遷越的含義及在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用？
答案：骨架遷越：由苗頭或先導(dǎo)化合物分子產(chǎn)生新結(jié)構(gòu)的分子，保留原有的生物活性，通過結(jié)構(gòu)骨架變換，連接適宜的藥效團(tuán)，產(chǎn)生新結(jié)構(gòu)類型...
單項(xiàng)選擇題
環(huán)丙沙星的作用靶點(diǎn)是（）
A.二氫葉酸還原酶
B.二氫葉酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脫氨基酶
E.蛋白質(zhì)合成

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藥物設(shè)計(jì)學(xué)章節(jié)練習(xí)(2019.04.15)

多底物類似物

試述蛋白質(zhì)在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能中的變化。

簡述誘導(dǎo)契合學(xué)說的基本要點(diǎn)。

藥效學(xué)研究的目的不包括（）

蛋白質(zhì)的三級(jí)結(jié)構(gòu)主要是靠（）、（）、（）來維系。

（）的運(yùn)用加快了制備大量化合物的速度，提高了發(fā)現(xiàn)新藥的成功概率。

藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)至體內(nèi)各臟器組織（包括靶組織）的過程稱為（）

藥物開發(fā)失敗率較高的原因中，藥物的吸收、分布、代謝、排泄（ADME）性質(zhì)不佳占（）

骨架遷越的含義及在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用？

環(huán)丙沙星的作用靶點(diǎn)是（）

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藥物設(shè)計(jì)學(xué)章節(jié)練習(xí)(2019.04.15)

多底物類似物

試述蛋白質(zhì)在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能中的變化。

簡述誘導(dǎo)契合學(xué)說的基本要點(diǎn)。

藥效學(xué)研究的目的不包括（）

蛋白質(zhì)的三級(jí)結(jié)構(gòu)主要是靠（）、（）、（）來維系。

（）的運(yùn)用加快了制備大量化合物的速度，提高了發(fā)現(xiàn)新藥的成功概率。

藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)至體內(nèi)各臟器組織（包括靶組織）的過程稱為（）

藥物開發(fā)失敗率較高的原因中，藥物的吸收、分布、代謝、排泄（ADME）性質(zhì)不佳占（）

骨架遷越的含義及在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用？

環(huán)丙沙星的作用靶點(diǎn)是（）

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蛋白質(zhì)的三級(jí)結(jié)構(gòu)主要是靠（）、（）、（）來維系。

（）的運(yùn)用加快了制備大量化合物的速度，提高了發(fā)現(xiàn)新藥的成功概率。

藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)至體內(nèi)各臟器組織（包括靶組織）的過程稱為（）

藥物開發(fā)失敗率較高的原因中，藥物的吸收、分布、代謝、排泄（ADME）性質(zhì)不佳占（）

骨架遷越的含義及在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用？